Le mouillage est la capacité de l'eau, ou plus généralement des solvants et des solutions, à se répandre dans une certaine mesure sur les surfaces des systèmes pharmaceutiques. Les systèmes pharmaceutiques comprennent les substances médicamenteuses, les matières premières et les intermédiaires tels que les mélanges, les formulations, toutes les formes galéniques, les matériaux d'emballage et les dispositifs. La forme la plus directe d'évaluation des propriétés mouillantes consiste à déposer une goutte du liquide d'essai sur la surface du matériau d'essai (généralement solide) et à observer optiquement sa dispersion. Les propriétés mouillantes des systèmes pharmaceutiques sont importantes pour la fabrication, la performance des formes galéniques et la stabilité.
L'objectif de la norme « USP 1243 Propriétés mouillantes des systèmes pharmaceutiques » publiée par l'American Pharmacopeia (USP) est de fournir des informations générales sur les propriétés mouillantes des systèmes pharmaceutiques, de décrire les techniques expérimentales utilisées dans la pratique pharmaceutique, d'identifier les difficultés liées aux mesures et de discuter des approches utilisées pour manipuler les propriétés mouillantes.
Les propriétés mouillantes des systèmes pharmaceutiques ont de nombreuses applications, y compris, mais sans s'y limiter, les matières premières, la fabrication, les performances et la stabilité des formes posologiques, les dispositifs et l'emballage.
Lorsque les propriétés mouillantes des matières premières sont cruciales pour un procédé de formulation et de fabrication, elles peuvent être mesurées dans le cadre de la caractérisation des matériaux. Lors de l'étude des formes solides d'une substance médicamenteuse, il peut être constaté que certaines poudres sont hydrophobes et présentent de faibles propriétés mouillantes. Il peut également être observé qu'une faible mouillabilité des poudres est due à une morphologie cristalline dont la surface cristalline prédominante est hydrophobe. Dans ce cas, il peut être possible de développer un procédé de cristallisation produisant une morphologie particulaire avec une surface hydrophile importante pour améliorer le mouillage. Les propriétés mouillantes de la substance médicamenteuse dans une formulation peuvent également être importantes, en particulier pour les formes galéniques solides (par exemple, les comprimés) et les suspensions. De même, les propriétés mouillantes des excipients utilisés dans les formulations peuvent influencer le traitement et les performances des formes galéniques. L'importance des propriétés mouillantes des matières premières est découverte lors du processus de développement. On constate que les propriétés mouillantes des excipients affectent la stabilité, le traitement et les performances de la formulation. Lorsque les propriétés mouillantes sont cruciales, leur évaluation peut être intégrée à la spécification des matériaux.
Les problèmes de mouillage des matériaux et dispositifs d'emballage (tels que les parois des contenants, les bouchons et les seringues) peuvent entraîner une hétérogénéité de la dose. Par exemple, dans une suspension de médicament micronisé pour aérosol-doseur, un mouillage insuffisant des particules par le milieu peut entraîner leur dépôt sur le dispositif ou les composants de l'emballage primaire, entraînant une administration de dose inacceptable. Les fuites et les fluides d'extraction peuvent également être affectés par les propriétés mouillantes du dispositif ou des matériaux d'emballage.
Le paramètre clé mesurable expérimentalement pour quantifier le mouillage est l'angle de contact, illustré sur la figure. Cet angle est l'angle entre les tangentes aux interfaces liquide-air et solide-liquide à la limite triphasique solide-liquide-air. En général, un angle de contact de 90 degrés ou moins est considéré comme mouillant, tandis qu'un angle de contact de 90 degrés ou moins est considéré comme non mouillant. Le terme « étalement » est utilisé pour le cas extrême de mouillage où cet angle est de 0 degré.
Selon l'équation de Young, la tension superficielle des liquides est un facteur clé du mouillage. À la surface d'un liquide, les molécules sont soumises à des forces intermoléculaires déséquilibrées, leur attraction vers l'intérieur étant plus forte que dans l'air. Par conséquent, la densité moléculaire à la surface est plus faible que dans la masse, ce qui entraîne une augmentation de la distance de séparation moyenne, ce qui maintient les molécules sous tension, leur surface se contractant au minimum, comme une membrane étirée. À la jonction où la surface d'un liquide entre en contact avec un autre matériau, comme la paroi d'un récipient, la surface exerce une force sur le matériau le long de la ligne ou de la courbe de contact. La tension superficielle est une propriété intensive, c'est-à-dire une force par unité de longueur, et la force totale correspond au périmètre ou à la longueur totale de contact. En raison de la force de tension de contraction à la surface, un travail externe est nécessaire pour augmenter la surface d'un liquide.
La tension superficielle des liquides peut être mesurée directement à l'aide de diverses techniques. La méthode la plus courante est la méthode de la plaque de Wilhelmy, mais une tige ou un anneau peuvent également être utilisés. L'équipement requis pour cette méthode peut être construit à partir de composants de laboratoire de base. Les volumes d'échantillon peuvent varier de quelques millilitres (par exemple, avec une tige fine) à des dizaines ou centaines de millilitres (voire plus). Cette technique est particulièrement adaptée à la mesure de la diminution de la tension superficielle lors de l'ajout d'un tensioactif à la surface, ainsi que de la tension interfaciale entre deux liquides non miscibles (par exemple, l'interface huile/solution aqueuse).
Quelle que soit la technique utilisée, la tension superficielle des liquides dépend de la température, et il est préférable de contrôler ou au moins d'enregistrer cette température. Par exemple, à une température proche de la température ambiante, la tension superficielle de l'eau diminue de 0,152 mN/m avec une augmentation de 1 degré Celsius. Il a été démontré que l'humidité relative a un effet sur la tension superficielle de l'eau. Un facteur critique dans la mesure expérimentale de la tension superficielle est la propreté de l'équipement et de tout le matériel utilisé pour la préparation des échantillons (par exemple, pipettes, seringues, verrerie). Même une contamination mineure d'un échantillon aqueux, en particulier par un produit chimique huileux, peut altérer significativement la tension superficielle en raison de l'adsorption du produit chimique et de sa forte concentration superficielle. Il est courant de nettoyer la verrerie par lavage acide suivi d'un rinçage abondant à l'eau ultra-pure.
Il existe deux méthodes de base pour mesurer l'angle de contact :
Quelle que soit la méthode utilisée pour mesurer l'angle de contact, la régularité du processus de préparation des échantillons est un facteur critique. Comme le montre la description des méthodes expérimentales, la structure des pores et la porosité globale influencent l'angle de contact et nécessitent un contrôle pour une préparation uniforme des échantillons. Tant que les angles de contact sont mesurés sur des échantillons ayant subi une certaine compression, la procédure de compression doit être contrôlée. La rugosité de surface est un autre facteur qui influence l'angle de contact. Elle peut être caractérisée comme le rapport entre la surface réelle d'une surface solide et sa surface apparente ou projetée.
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