Омокрянето е способността на водата, или по-общо, разтворителите и разтворите, да се разпространяват до известна степен върху повърхностите във фармацевтичните системи. Фармацевтичните системи включват лекарствени вещества, суровини и междинни продукти, като смеси, формулировки, всички лекарствени форми, опаковъчни материали и устройства. При най-директната форма на оценка на омокрящите свойства, капка от тестваната течност се поставя върху повърхността на тествания материал (обикновено твърд) и разпространението на капката се наблюдава оптически. Омокрящите свойства на фармацевтичните системи са важни за производството, характеристиките на лекарствената форма и стабилността.
Целта на стандарта „USP 1243 Омокрящи свойства на фармацевтични системи“, публикуван от Американската фармакопея (USP), е да предостави обща информация за омокрящите свойства на фармацевтичните системи, да опише експериментални техники, използвани във фармацевтичната практика, да идентифицира трудности при измерванията и да обсъди подходите, използвани за манипулиране на омокрящите свойства.
Омокрящите свойства на фармацевтичните системи имат много приложения, включително, но не само, суровини, производство, характеристики и стабилност на лекарствените форми, устройства и опаковки.
Когато омокрящите свойства на суровините са критични за формулировката и производствения процес, тези свойства могат да бъдат измерени като част от характеризирането на материалите. При изследването на твърди форми на лекарствено вещество може да се установи, че някои прахове са хидрофобни и проявяват лоши омокрящи свойства. Може също да се установи, че лошото омокряне на праха се дължи на кристална морфология, при която преобладаващата кристална повърхност е хидрофобна. В този случай може да е възможно да се разработи процес на кристализация, който произвежда морфология на частиците с ясно изразена хидрофилна повърхност, за да се подобри омокрянето. Омокрящите свойства на лекарственото вещество във формулировката също могат да бъдат важни, особено в твърди лекарствени форми (напр. таблетки) и суспензии. По подобен начин омокрящите свойства на ексципиентите, използвани във формулировките, могат да бъдат от значение за обработката и характеристиките на лекарствените форми. Значението на омокрящите свойства на суровините се открива по време на процеса на разработване. Може да се види, че омокрящите свойства на ексципиентите влияят върху стабилността, обработката и характеристиките на формулировката. Когато омокрящите свойства са критични, оценката на омокрящите свойства може да бъде част от спецификацията на материалите.
Проблемите с омокрянето на опаковъчните материали и устройства (като стени на контейнери, запушалки и цилиндъри на спринцовки) могат да доведат до нееднородност на дозата. Например, в суспензия от микронизирано лекарство в инхалатор с дозирано дозиране, недостатъчното омокряне на частиците от средата може да доведе до отлагане на частици върху устройството или компонентите на първичната опаковка, което води до неприемливо доставяне на дозата от устройството. Течовете и екстракционните течности също могат да бъдат повлияни от омокрящите свойства на устройството или опаковъчните материали.
Ключовият параметър, който може да бъде измерен експериментално за количествено определяне на омокрянето, е ъгълът на контакт, показан на фигурата. Ъгълът на контакт е ъгълът между линиите, допирателни към границите течност-въздух и твърдо вещество-течност на трифазната граница твърдо вещество-течност-въздух. Най-общо казано, ъгъл на контакт от 90 градуса или по-малко се счита за омокрящ, докато ъгъл на контакт от 90 градуса или по-малко се счита за неомокрящ. Терминът „разстилане“ се използва за крайния случай на омокряне, когато този ъгъл е 0 градуса.
Според уравнението на Юнг, повърхностното напрежение на течностите е ключов фактор, влияещ върху омокрянето. На повърхността на течността молекулите са подложени на небалансирани междумолекулни сили, с по-силно привличане към вътрешността, отколкото във въздуха. Следователно, молекулната плътност на повърхността е по-ниска, отколкото в обема, което води до увеличено средно разстояние на разделяне, което оставя молекулите в напрежение, като повърхностната площ се свива до минималната възможна стойност, подобно на опъната мембрана. На място, където повърхността на течността контактува с друг материал, като например стената на контейнер, повърхността упражнява сила върху материала по линията или кривата на контакт. Повърхностното напрежение е интензивно свойство, което означава, че е сила на единица дължина, а общата сила е периметърът или общата дължина на контакт. Поради силата на свиващото се напрежение на повърхността е необходима външна работа, за да се увеличи повърхностната площ на течността.
Повърхностното напрежение на течностите може да се измери директно с помощта на различни техники. Най-разпространеният метод е методът с плоча на Вилхелми, но може да се използва и пръчка или пръстен. Оборудването, необходимо за този метод, може да бъде изградено от основни лабораторни компоненти. Обемите на пробите могат да варират от няколко милилитра (напр. при използване на тънка пръчка) до десетки или стотици (или дори по-големи) милилитри. Тази техника е особено подходяща за измерване на намаляването на повърхностното напрежение, когато към повърхността се добави повърхностноактивно вещество, и на междуфазовото напрежение между две несмесващи се течности (напр. границата масло/воден разтвор).
Независимо от използваната техника, повърхностното напрежение на течностите зависи от температурата и тази температура е за предпочитане да се контролира или поне да се записва. Например, при температура близка до стайната, повърхностното напрежение на водата намалява с 0,152 mN/m с повишаване с 1 градус Целзий. Доказано е, че относителната влажност оказва влияние върху повърхностното напрежение на водата. Критичен фактор при експерименталното измерване на повърхностното напрежение е чистотата на оборудването и всички материали, използвани при подготовката на пробите (напр. пипети, спринцовки, стъклени съдове). Дори незначително замърсяване на водна проба, особено с маслен химикал, може значително да промени повърхностното напрежение поради адсорбцията на химикала и високата му повърхностна концентрация. Обичайна практика е стъклените съдове да се почистват чрез измиване с киселина, последвано от обилно изплакване с вода с висока чистота.
Има два основни метода за измерване на ъгъла на контакт:
Независимо от използвания метод за измерване на ъгъла на контакт, постоянството в процеса на подготовка на пробата е критичен фактор. Както може да се види от описанието на експерименталните методи, структурата на порите и общата порьозност влияят на ъгъла на контакт и изискват контрол за постоянство при подготовката на пробата. Докато ъглите на контакт се измерват върху проби, които са били компресирани до известна степен, процедурата по компресиране трябва да се контролира. Грапавостта на повърхността е друг фактор, който влияе на ъгъла на контакт. Грапавостта на повърхността може да се характеризира като съотношението на действителната площ на твърда повърхност към нейната видима или проектирана площ.
Нашата организация, която от години подкрепя бизнеса във всички сектори чрез широк спектър от дейности по тестване, измерване, анализ и оценка, разполага със силен екип от служители, които следят отблизо световните развития в науката и технологиите и непрекъснато се усъвършенстват. В този контекст, ние също така предоставяме услуги по тестване в съответствие със стандарта USP 1243 „Омокрящи свойства на фармацевтичните системи“.
Можете да ни помолите да попълним формуляра, за да получим среща, да получим по-подробна информация или да поискаме оценка.
