Umectação é a capacidade da água, ou mais genericamente, de solventes e soluções, de se espalharem em certa medida sobre superfícies em sistemas farmacêuticos. Sistemas farmacêuticos incluem substâncias medicamentosas, matérias-primas e intermediários, como misturas, formulações, todas as formas farmacêuticas, materiais de embalagem e dispositivos. Na forma mais direta de avaliação das propriedades de umectação, uma gota do líquido de teste é colocada na superfície do material de teste (geralmente sólido) e a dispersão da gota é observada opticamente. As propriedades de umectação de sistemas farmacêuticos são importantes para a fabricação, o desempenho da forma farmacêutica e a estabilidade.
O objetivo da norma “USP 1243 Propriedades de umedecimento de sistemas farmacêuticos” publicada pela Farmacopeia Americana (USP) é fornecer informações gerais sobre as propriedades de umedecimento de sistemas farmacêuticos, descrever técnicas experimentais usadas na prática farmacêutica, identificar dificuldades com medições e discutir abordagens usadas para manipular propriedades de umedecimento.
As propriedades de umectação dos sistemas farmacêuticos têm muitas aplicações, incluindo, mas não se limitando a, matérias-primas, fabricação, desempenho e estabilidade da forma farmacêutica, dispositivos e embalagens.
Quando as propriedades de molhabilidade das matérias-primas são críticas para uma formulação e processo de fabricação, essas propriedades podem ser medidas como parte da caracterização dos materiais. Na exploração de formas sólidas de uma substância medicamentosa, pode-se descobrir que alguns pós são hidrofóbicos e apresentam propriedades de molhabilidade insatisfatórias. Também pode-se descobrir que a baixa molhabilidade do pó se deve a uma morfologia cristalina na qual a superfície cristalina predominante é hidrofóbica. Nesse caso, pode ser possível desenvolver um processo de cristalização que produza uma morfologia de partícula com uma superfície hidrofílica proeminente para melhorar a molhabilidade. As propriedades de molhabilidade da substância medicamentosa em uma formulação também podem ser importantes, particularmente em formas farmacêuticas sólidas (por exemplo, comprimidos) e suspensões. Da mesma forma, as propriedades de molhabilidade dos excipientes usados em formulações podem ser relevantes para o processamento e o desempenho das formas farmacêuticas. A importância das propriedades de molhabilidade das matérias-primas é descoberta durante o processo de desenvolvimento. As propriedades de molhabilidade dos excipientes podem afetar a estabilidade, o processamento e o desempenho da formulação. Quando as propriedades de molhagem são críticas, a avaliação das propriedades de molhagem pode fazer parte da especificação dos materiais.
Problemas de molhagem em materiais e dispositivos de embalagem (como paredes de recipientes, rolhas e corpos de seringas) podem levar à heterogeneidade da dose. Por exemplo, em uma suspensão de medicamento micronizado em um inalador dosimetrado, a molhagem inadequada de partículas pelo meio pode resultar na deposição de partículas no dispositivo ou nos componentes primários da embalagem, resultando em uma administração de dose inaceitável. Vazamentos e fluidos de extração também podem ser afetados pelas propriedades de molhagem do dispositivo ou dos materiais de embalagem.
O parâmetro-chave que pode ser medido experimentalmente para quantificar a molhagem é o ângulo de contato, mostrado na figura. O ângulo de contato é o ângulo entre as linhas tangentes às interfaces líquido-ar e sólido-líquido na fronteira trifásica sólido-líquido-ar. Em termos gerais, um ângulo de contato de 90 graus ou menos é considerado molhagem, enquanto um ângulo de contato de 90 graus ou menos é considerado não molhagem. O termo "espalhamento" é usado para o caso extremo de molhagem, quando esse ângulo é de 0 grau.
De acordo com a equação de Young, a tensão superficial dos líquidos é um fator-chave que afeta a molhabilidade. Na superfície de um líquido, as moléculas estão sujeitas a forças intermoleculares desequilibradas, com uma atração mais forte em direção ao interior do que no ar. Consequentemente, a densidade molecular na superfície é menor do que no volume, resultando em uma distância média de separação aumentada, o que deixa as moléculas em tensão, com a área da superfície se contraindo ao valor mínimo possível, como uma membrana esticada. Em uma junção onde a superfície de um líquido entra em contato com outro material, como a parede de um recipiente, a superfície exerce uma força sobre o material ao longo da linha ou curva de contato. A tensão superficial é uma propriedade intensiva, o que significa que é uma força por unidade de comprimento, e a força total é o perímetro ou comprimento total de contato. Devido à força de tensão de contração na superfície, o trabalho externo é necessário para aumentar a área da superfície de um líquido.
A tensão superficial de líquidos pode ser medida diretamente por meio de diversas técnicas. O método mais comum é o método da placa de Wilhelmy, mas também é possível utilizar uma haste ou anel. O equipamento necessário para este método pode ser construído a partir de componentes básicos de laboratório. Os volumes de amostra podem variar de alguns mililitros (por exemplo, ao utilizar uma haste fina) a dezenas ou centenas (ou até mais) de mililitros. Esta técnica é particularmente adequada para medir a diminuição da tensão superficial quando um surfactante é adicionado à superfície e a tensão interfacial entre dois líquidos imiscíveis (por exemplo, a interface óleo/solução aquosa).
Independentemente da técnica utilizada, a tensão superficial dos líquidos depende da temperatura, e esta deve ser preferencialmente controlada ou pelo menos registrada. Por exemplo, a uma temperatura próxima à temperatura ambiente, a tensão superficial da água diminui em 0,152 mN/m com um aumento de 1 grau Celsius. A umidade relativa demonstrou ter um efeito na tensão superficial da água. Um fator crítico na medição experimental da tensão superficial é a limpeza do equipamento e de todos os materiais usados na preparação da amostra (por exemplo, pipetas, seringas, vidraria). Mesmo uma pequena contaminação de uma amostra aquosa, especialmente com um produto químico oleoso, pode alterar significativamente a tensão superficial devido à adsorção do produto químico e sua alta concentração superficial. É prática comum limpar vidraria por lavagem ácida seguida de um enxágue completo com água de alta pureza.
Existem dois métodos básicos para medir o ângulo de contato:
Independentemente do método utilizado para medir o ângulo de contato, a consistência no processo de preparação da amostra é um fator crítico. Como pode ser observado na descrição dos métodos experimentais, a estrutura dos poros e a porosidade geral afetam o ângulo de contato e requerem controle para uma preparação consistente da amostra. Desde que os ângulos de contato sejam medidos em amostras que foram comprimidas até certo ponto, o procedimento de compressão deve ser controlado. A rugosidade da superfície é outro fator que afeta o ângulo de contato. A rugosidade da superfície pode ser caracterizada como a razão entre a área real de uma superfície sólida e sua área aparente ou projetada.
Nossa organização, que há anos apoia empresas de todos os setores por meio de uma ampla gama de atividades de teste, medição, análise e avaliação, conta com uma equipe sólida de colaboradores que acompanham de perto os desenvolvimentos globais em ciência e tecnologia e estão em constante aprimoramento. Nesse contexto, também oferecemos serviços de teste em conformidade com a norma USP 1243 "Propriedades Molhantes de Sistemas Farmacêuticos".
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